Amitriptyline er medlem af den tricykliske antidepressiva klasse. Dette er en af ​​de mest aktive repræsentanter for sin klasse. Amitriptyline er blevet udbredt på grund af dets lave omkostninger og tilgængelighed for de fleste patienter.

Udgivelsesformular

Amitriptyline fås i form af injektionsopløsninger, overtrukne og ikke-overtrukne tabletter og også i form af piller. Form med langvarig frigivelse (langtidsvirkende) fremstilles i form af kapsler.

Der er forskelle i dosering af forskellige former. Opløsningen fremstilles med en hastighed på 10 mg af stoffet i 1 ml, i ampuller på 1 ml og 2 ml. Ubelagte tabletter indeholder 25 mg aktiv ingrediens i skallen - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsler indeholder 50 mg amitriptylin.

Sammensætning

Den aktive ingrediens i lægemidlet, uanset formen for frigivelse, er amitriptylin. Hjælpeingredienserne kan variere. Opløsningen indeholder vand til injektion og et monosaccharid. Tabletterne indeholder lactose, cellulose, magnesium, natrium, silicium og titanforbindelser såvel som povidon. Overtrukne tabletter er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​stivelse, talkum, propylenglycol. Kapsler indeholder gelatine og farvestoffer.

Kun det aktive stof har indflydelse på kroppen, de øvrige komponenter i lægemidlet har ikke lægemiddelaktivitet. Lægemidlet udleveres strengt i henhold til recept.

farmakologisk virkning

Amitriptyline er medlem af den tricykliske antidepressiva klasse. Dette er en af ​​de mest aktive repræsentanter for sin klasse. Amitriptyline er blevet udbredt på grund af dets lave omkostninger og tilgængelighed for de fleste patienter.

Den terapeutiske virkning af amitriptylin er baseret på hæmningen af ​​genoptagelsen af ​​et antal monoaminer, primært norepinephrin, dopamin og serotonin. I en forenklet version ser denne mekanisme sådan ud.

Hjernerens neuroner, der indeholder forstadier til monoaminer i deres ender, overfører impulser til andre celler ved hjælp af de anførte stoffer. Når en impuls passerer, frigøres monoaminer fra cellen i det synaptiske spalte og overfører information til en anden celle. Så vender de tilbage til cellen igen - denne proces kaldes genoptagelse - amitriptylins virkning er rettet mod den..

Norepinephrin, dopamin og serotonin er ansvarlige for at forbedre humør, reducere smerter og reducere angst. Depression er en af ​​manifestationerne af mangel på monoaminer. Amitriptylin blokerer for genoptagelse af disse stoffer, mens deres mængde i synaptisk spalte mellem celler øges. Cellen, i hvilken monoaminer ikke kommer tilbage, begynder at intensivt syntetisere nye. Dette sker ikke med det samme, hvilket forklarer den forsinkede virkning af stoffet. Jo mere monoaminer en neuron producerer, jo mere de leveres til en anden neuron, desto mere markant forbedres humøret.

Ud over de anførte egenskaber har amitriptylin en mere - det reducerer påvirkningen af ​​den parasympatiske og delvist sympatiske del af det autonome nervesystem, som er ledsaget af et stort antal bivirkninger.

Indikationer

Brugen af ​​amitriptylin er berettiget i følgende tilfælde:

  • Depression af alvorlig grad, inklusive med en angstkomponent, agitation, agitation, hallucinationer;
  • Nedsat humør på grund af organisk patologi i hjernen;
  • Skizofreni med depressivt syndrom;
  • Svær smertsyndrom i forskellige somatiske patologier;
  • Alvorlige søvnforstyrrelser;
  • Alvorlige spiseforstyrrelser;
  • Natlig urininkontinens hos børn af psykogen art;
  • Angst-fobiske lidelser.

Til profylaktiske formål kan amitriptylin anvendes til patienter med hyppige og svære migræneanfald..

Kontraindikationer

Amitriptylin, uanset indikationen, ordineres ikke, hvis patienten har følgende sygdomme:

  • Dekompenseret hjertesvigt;
  • Dekompenseret nedsat nyre- og / eller leverfunktion;
  • Myokardieinfarkt, der er mindre end en måned gammel;
  • Hypertensiv sygdom i den sidste fase med høj risiko;
  • Glaukom;
  • Alvorlige arytmier, blokering af hjerteimpulsledelse af enhver lokalisering;
  • Prostataadenom;
  • Alder op til 12 år;
  • Sygdomme i den røde knoglemarv;
  • Mavesår i enhver del af fordøjelseskanalen;
  • Allergiske reaktioner på stoffets bestanddele;
  • Bipolar lidelse med manisk syndrom.

Graviditet og amning er kontraindikationer til ordination af høje doser af lægemidlet. Muligheden for at ordinere amitriptylin til børn og gravide bør undersøges separat.

Bivirkninger

Da dette middel påvirker forskellige strukturer i kroppen, herunder det autonome nervesystem, har det et stort antal bivirkninger. Det autonome nervesystem regulerer den funktionelle aktivitet af alle indre organer, derfor kræver den indledende udnævnelse af amitriptylin nøje overvågning af tilstanden til kroppens vitale funktioner.

En reaktion fra det kardiovaskulære system observeres ofte. Det manifesterer sig i et fald i tryk, besvimelse mod en baggrund af hypotension, en stigning i hjerterytme og blokeringer af impulsledning er mulige. Mange patienter i anmeldelserne viser krænkelser af mave-tarmkanalen: mundtørhed, forstoppelse og undertiden kvalme. I begyndelsen af ​​modtagelsen har mange elevudvidelser, synshandicap, manglende evne til at fokusere deres blik på emnet.

Løsningen fører ofte til døsighed, nedsat koncentration, øget appetit og vægtøgning. En variant af normen, når den tages, er et fald i libido, manglende evne til at opnå seksuel tilfredshed. Hos mænd kan brystforstørrelse forekomme - gynecomastia.

I sjældne tilfælde er forstyrrelser i følsomhed, brændende fornemmelser og gennemsøgning under huden mulige. Hos et lille antal patienter hæmmer amitriptylin aktiviteten af ​​den røde knoglemarv, hvilket reducerer indholdet af alle blodlegemer.

En af de farligste bivirkninger er den øgede risiko for selvmord. Det tilrådes at begynde at tage medicinen på et hospital under opsyn af medicinsk personale. Inden du ordinerer medicinen, skal du sørge for, at patienten ikke har selvmordstanker. I tilfælde af et tvivlsomt svar, ordiner mere moderne og sikrere medicin.

Overdosis

Med en stigning i dosis af lægemidlet over 0,5 g kan der forekomme symptomer, der indikerer en overdosis. I dette tilfælde er der en depression af bevidsthed op til koma eller omvendt spænding med hallucinationer og delirium. Hvis den tilladte dosis overskrides, øges sandsynligheden for bivirkninger. På samme tid har næsten alle patienter hjertesygdomme, op til svære arytmier. Doser på over 1 g kan være dødelige.

I tilfælde af overdosering skal patienten indlægges på intensivafdelingen. Når du bruger lægemidlet inde, skal du foretage en gastrisk skylning, en lavender og ordinere sorbenter. Derefter - start afgiftning og symptomatisk terapi. I tilfælde af en injektionsvej til indgivelse bør gastrisk skylning og sorbenter ikke ordineres. Hvis patienten drak mere end den ordinerede dosis, men ingen patologiske reaktioner er observeret, er det nødvendigt omhyggeligt at overvåge patienten i løbet af dagen.

Doseringsregime

Dosen af ​​amitriptylin vælges individuelt for hver patient. Det er kendt, at midlet i minimale doser praktisk talt ikke har nogen terapeutisk virkning. Medium doser har en stimulerende virkning, høje doser har en beroligende virkning. Disse oplysninger bruges, når du vælger et doseringsregime..

Først ordineres 50 mg af lægemidlet en gang dagligt, derefter øges hver dosis gradvist med 25 mg. Den gennemsnitlige terapeutiske dosis anses for at være 200 mg, men om nødvendigt kan den øges eller formindskes. Koncentrationsintervaller, der fører til den stimulerende og beroligende virkning, er individuelle for hver patient. Virkningen af ​​lægemidlet kan observeres mindst to uger efter administrationens start..

Brugsanvisning

Lægemidlet tages en eller to gange dagligt efter måltider. Den daglige dosis fordeles ligeligt mellem doserne. Hvis middelet tages en gang dagligt, skal du drikke det om aftenen efter middagen. Under behandlingen er det forbudt at køre køretøjer, udføre arbejde, der kræver konstant koncentration af opmærksomhed. Med en skarp ophør af brugen af ​​medicinen kan abstinenssyndrom udvikle sig. Det er nødvendigt at præcisere ordningen med tilbagetrækning af amitriptylin yderligere.

Et tricyklisk antidepressiva bør ikke kombineres med alkohol. Det er farligt at drikke alkohol både før du tager pillen og med fordelene ved den. Lær mere om interaktionen mellem amitriptylin og alkohol. Derudover er det forbudt at tage amitriptylin sammen med MAO-hæmmere, andre tricykliske antidepressiva, antiparkinson-lægemidler, ganglionblokkere. Foreskriv med forsigtighed, når du tager SSRI, beroligende midler, neuroleptika, adrenomimetika.

Analoger

Amitriptyline er ikke kun navnet på lægemidlet, men også den aktive ingrediens. Der er analoger med handelsnavne, hvor efter hovedstoffet er navnet på virksomheden, for eksempel amitriptyline ny godt - et lægemiddelfirma "NyCOM". Følgende medicin svarer til handling som amitriptylin:

Det første medikament på listen har også den aktive ingrediens amitriptylin, resten - andre stoffer fra listen over tricykliske antidepressiva. Midlerne kan ikke udskiftes, skal du konsultere en læge for at ændre behandlingsregime.

Anmeldelser

Anmeldelser af patienter, der tager amitriptylin:

Amitriptyline NyCOM - brugsanvisning

INSTRUKTION
om anvendelse af et lægemiddel til medicinsk brug

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

International ikke-proprietær navn:

Doseringsform:

filmovertrukne tabletter

Sammensætning

En filmovertrukket tablet på 10 mg indeholder:
aktivt stof: amitriptylinhydrochlorid 11,3 mg med hensyn til amitriptylin 10 mg;
hjælpestoffer: magnesiumstearat 0,25 mg, povidon 0,83 mg, talkum 2,25 mg, mikrokrystallinsk cellulose 9,5 mg, kartoffelstivelse 28,2 mg, lactosemonohydrat 27,0 mg;
skal: propylenglycol 0,2 mg, titandioxid 0,8 mg, hypromellose 1,2 mg, talkum 0,8 mg.
Én 25 mg filmovertrukket tablet indeholder:
aktivt stof: amitriptylinhydrochlorid 28,3 mg med hensyn til amitriptylin 25 mg;
hjælpestoffer: magnesiumstearat 0,5 mg, povidon 0,6 mg, talkum 4,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose 18,0 mg, kartoffelstivelse 38,0 mg, lactosemonohydrat 40,2 mg;
skal: propylenglycol 0,3 mg, titandioxid 0,9 mg, hypromellose 1,4 mg, talkum 0,9 mg.

Beskrivelse

Filmovertrukne tabletter, hvide, runde, bikonveks.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode: [N06AA09]

Farmakologiske egenskaber

Amitriptyline er et tricyklisk antidepressivt middel fra gruppen af ​​ikke-selektive monoamin genoptagelsesinhibitorer. Har en stærk thymoanaleptisk og beroligende effekt.
farmakodynamik
Mekanismen til den antidepressive virkning af amitriptylin er forbundet med en stigning i indholdet af norepinephrin og serotonin i det synaptiske spalte i det centrale nervesystem (CNS).
Akkumulering af disse neurotransmittorer sker som et resultat af hæmning af deres genoptagelse af membranerne fra presynaptiske neuroner.
Amitriptyline er en blokkering af Ml- og M2-muscariniske kolinerge receptorer, H1-histaminreceptorer og al-adrenerge receptorer. I henhold til den såkaldte monoaminhypotese er der en sammenhæng mellem følelsesmæssig tone og funktionen af ​​neurotransmittere ved hjernens synapser..
En klar sammenhæng mellem plasmakoncentration af amitriptylin og klinisk virkning er ikke vist, men optimal klinisk virkning ser ud til at være opnået ved koncentrationer i området 100-260 μg / L.
Klinisk lindring af depression opnås senere, end der opnås ligevægts-plasmakoncentration efter 2-6 ugers behandling.
Derudover har amitriptylin en quinidinlignende effekt på hjertets indre..
Farmakokinetik
Sugning
Efter oral administration absorberes amitriptylin hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration i blodplasma (Cmax) nås inden for 2-6 timer efter administration.
Fordeling
Koncentrationen af ​​amitriptyline i blodplasma hos forskellige patienter varierer markant.
Biotilgængeligheden af ​​amitriptylin er ca. 50%. Amitriptylin binder i vid udstrækning (95%) til blodplasmaproteiner. Tiden for at nå den maksimale koncentration (TCmax) efter oral indgivelse er 4 timer, og ligevægtskoncentrationen er ca. en uge efter behandlingsstart. Distributionsvolumen er ca. 1085 l / kg. Både amitriptylin og nortriptylin krydser morkagen og udskilles i modermælk.
Metabolisme
Amitriptyline metaboliseres i leveren og metaboliseres i vid udstrækning (ca. 50%) under den første passage gennem leveren. I dette tilfælde gennemgår amitriptyline N-demethylering af cytochrome P450 med dannelse af en aktiv metabolit - nortriptylin. Både amitriptylin og nortriptylin hydroxyleres også i leveren. N-hydroxy- og 10-hydroxymetabolit-amitriptylin og 10-hydroxynortriptylin er også aktive. Både amitriptylin og nortriptylin er konjugeret med glucuronsyre, og disse konjugater er inaktive.
Den vigtigste faktor, der bestemmer nyreclearance og følgelig koncentration i blodplasma, er hydroxyleringshastigheden. En lille andel af mennesker har genetisk bestemt forsinket hydroxylering. Hos patienter med nedsat leverfunktion øges plasmahalveringstiden for amitriptylin og nortriptylin.
Tilbagetrækning
Halveringstiden (T1 / 2) fra blodplasma er 9-46 timer for amitriptylin og 18-95 timer for nortriptylin.
Amitriptylin udskilles hovedsageligt af nyrerne og gennem tarmen i form af metabolitter. Kun en lille del af den indtagne dosis amitriptylin udskilles uændret gennem nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion bremses udskillelsen af ​​metabolitterne af amitriptyline og nortriptyline, selvom metabolismen som sådan ikke ændrer sig. På grund af dets binding til blodproteiner fjernes amitriptylin ikke fra blodplasma ved dialyse.

Indikationer til brug

Endogen depression og andre depressive lidelser.

Kontraindikationer

- Overfølsomhed over for medikamentkomponenter;
- påføring sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart;
- hjerteinfarkt (inklusive for nylig overført);
- akut alkoholforgiftning;
- akut delirium;
- akut forgiftning med hypnotika, analgetika og psykotropiske medikamenter;
- vinkellukning glaukom;
- arytmier;
- krænkelser af atrioventrikulær og intraventrikulær ledning;
- laktationsperiode;
- laktoseintolerance, laktasemangel og glukose-galactose-malabsorption;
- hyperplasi af prostata med urinretention,
- hypokalæmi, bradykardi, medfødt langt QT-syndrom samt samtidig anvendelse med medikamenter, der fører til en forlængelse af QT-intervallet;
- pylorstenose, paralytisk tarmobstruktion;
- børn under 18 år.

omhyggeligt

Sygdomme i det kardiovaskulære system (angina pectoris, arteriel hypertension), blodsygdomme, øget intraokulært tryk, vinkelluk glaukom, fladt forkammer i øjet og en akut vinkel i øjekammeret, urinretention, prostatahyperplasi, patienter med krampelignende tilstande, blærehypotension, hyperthyreoidisme, bipolar lidelse, skizofreni, epilepsi (amitriptylin sænker krampetærsklen), lever- eller nyrefunktion, kronisk alkoholisme, samtidig anvendelse med antipsykolytika og hypnotika, alderdom.
Hvis du har en af ​​de nævnte sygdomme, skal du sørge for at konsultere din læge, inden du tager medicinen..

Anvendelse under graviditet og under amning

Graviditet
Dyreforsøg har vist bivirkninger ved doser flere gange den normale humane dosis.
Begrænset klinisk erfaring med amitriptylin under graviditet.
Sikkerheden ved brug af amitriptylin under graviditet er ikke fastlagt..
Amitriptyline anbefales ikke under graviditet, især i første og tredje trimester, medmindre de påtænkte fordele for moderen opvejer de potentielle risici for fosteret.
Hvis lægemidlet bruges af gravide kvinder, er det nødvendigt at advare om den høje risiko for en sådan optagelse i fosteret, især i tredje trimester af graviditeten. Brug af høje doser af tricykliske antidepressiva i tredje trimester af graviditeten kan føre til neurologiske lidelser hos det nyfødte.
Der har været tilfælde af døsighed hos nyfødte, hvis mødre brugte nortriptylin (en metabolit af amitriptylin) under graviditet, og der er rapporteret om tilfælde af urinretention.
Amning
Når du bruger amitriptylin, bør amning seponeres. Amitriptylin går over i modermælk. Koncentrationsforholdet mellem modermælk / plasma er 0,4-1,5 hos en ammende baby. Uønskede reaktioner kan forekomme.

Indgivelsesmetode og dosering

Tildel oralt uden at tygge (umiddelbart efter at have spist).
Voksne.
Den første daglige dosis er 25-50 mg, opdelt i to doser eller som en enkelt dosis ved sengetid. Om nødvendigt kan den daglige dosis gradvis øges til 200 mg.
Det generelle behandlingsforløb er normalt 6 måneder eller mere for at forhindre tilbagefald.
De ældre
De ældre er mere følsomme over for den m-antikolinergiske blokerende bivirkning af amitriptylin. Derfor er den anbefalede startdosis for dem 25-30 mg / dag, normalt 1 gang om dagen (om natten). En yderligere stigning i dosis bør udføres gradvist hver anden dag og om nødvendigt nå en dosis på 50-100 mg / dag, indtil der opnås en respons (effekt). En yderligere undersøgelse er påkrævet, før der ordineres et andet behandlingsforløb..
Nedsat nyrefunktion
I nærvær af nedsat nyrefunktion kan lægemidlet bruges i den sædvanlige dosis..
Leverdysfunktion
Hos patienter med nedsat leverfunktion bør dosis af amitriptylin reduceres.
Behandlingsvarighed
Antidepressive virkninger vises normalt efter 2-4 uger.
Antidepressiv behandling er symptomatisk og skal derfor være lang nok, normalt 6 måneder eller mere, for at forhindre gentagelse af depression.
Aflysning
Lægemidlet skal seponeres gradvist for at undgå udvikling af abstinenssymptomer som hovedpine, søvnforstyrrelser, irritabilitet og generel ubehag. Disse symptomer er ikke et tegn på lægemiddelafhængighed..

Side effekt

Mere end 50% af patienterne, der får Amitriptyline NyCOM, kan have en eller flere af de følgende bivirkninger. Amitriptyline kan forårsage bivirkninger, der ligner dem, der forårsages af andre tricykliske antidepressiva.
Nogle af de bivirkninger, der er anført nedenfor, såsom hovedpine, rysten, nedsat koncentration, forstoppelse og nedsat sexlyst, kan også være symptomer på depression, og de løser normalt, når depressionen aftager.
Forekomsten af ​​bivirkninger er indikeret som: meget almindelig (> 1/10); ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, fra det kardiovaskulære system:
Meget almindelig: hjertebanken og takykardi, ortostatisk hypotension.
Ofte: arytmi (inklusive konduktionsafvik, forlængelse af QT-intervallet), hypotension, AV-blok, bundtgrenblok.
Ikke almindeligt: ​​øget blodtryk.
Sjælden: hjerteinfarkt.
Fra nervesystemet:
Meget almindelig: sedation (sløvhed, tendens til at sove), rysten, svimmelhed, hovedpine.
Ofte: nedsat koncentration af opmærksomhed, nedsat smag, paræstesi, ekstrapyramidale symptomer: ataksi, akathisia, parkinsonisme, dystoniske reaktioner, tardiv dyskinesi, taleforsinkelse.
Mindre almindelige: anfald.
Fra urinvejen:
Ofte: urinretention.
Fra hudens side:
Meget almindelig: hyperhidrose.
Ikke almindeligt: ​​udslæt, kutan vaskulitis, urticaria.
Sjælden: lysfølsomhed, alopecia.
Fra sanserne:
Meget almindelig: nedsat synsstyrke, nedsat indkvartering (læse briller kan være påkrævet under behandlingen).
Ofte: mydriasis.
Ikke almindeligt: ​​tinnitus, øget intraokulært tryk.
Sjælden: Tab af evnen til at rumme, forværring af smalvinklet glaukom.
Psykisk lidelse:
Meget ofte: bevidsthedsforvirring (forvirring hos ældre patienter er kendetegnet ved angst, søvnforstyrrelse, huskningsbesvær, psykomotorisk agitation, forvirring af tanker, delirium), desorientering.
Ofte: nedsat koncentration.
Mindre almindelige: kognitiv svækkelse, manisk syndrom, hypomani, mani, frygt, angst, søvnløshed, mareridt.
Sjældent: aggressivitet, delirium (hos voksne), hallucinationer (hos patienter med skizofreni).
Meget sjælden: selvmordstanker, selvmordsadfærd.
Fra siden af ​​de hæmatopoietiske organer:
Sjælden: knoglemarvssuppression, agranulocytose, leukopeni, eosinophilia, thrombocytopenia.
Fra fordøjelsessystemet
Meget almindelig: mundtørhed, forstoppelse, kvalme.
Ofte: tandkøds recession, oral betændelse, karies, brændende fornemmelse i munden.
Ikke almindelig: diarré, opkast, hævelse i tungen.
Sjælden: Paralytisk ileus, parotis hævelse, kolestatisk gulsot, leverdysfunktion, hepatitis.
Generelle lidelser:
Ofte: svaghed.
Ikke almindelig: hævelse i ansigtet.
Sjældent: øget kropstemperatur.
Fra siden af ​​stofskiftet:
Meget almindelig: vægtøgning øget appetit.
Sjælden: nedsat appetit.
Meget sjælden: syndrom med upassende antidiuretisk hormonsekretion.
Fra reproduktionssystemets side:
Meget almindelig: nedsat eller øget libido.
Ofte: hos mænd - impotens, erektil dysfunktion.
Sjældent: hos mænd - forsinket ejakulation, gynecomastia; hos kvinder - galaktoré, forsinket orgasme, tab af evnen til at opnå orgasme.
Laboratorieindikatorer:
Ofte: EKG-ændringer, forlængelse af QT-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset.
Sjældent: unormale leverfunktionsundersøgelser, øget aktivitet af alkalisk phosphatase, transaminaser.
Fortryd effekter
Pludselig seponering af behandlingen efter langvarig brug kan forårsage kvalme, hovedpine og lidelse.
Gradvis tilbagetrækning af medikamenter var forbundet med kortvarige symptomer, såsom irritabilitet, agitation og forstyrrede drømme og søvn i de første to uger af dosisreduktion..
I sjældne tilfælde forekom isolerede tilfælde af mani eller hypomani inden for 2-7 dage efter ophør af langtidsbehandling med tricykliske antidepressiva.

Overdosis

Symptomer
Symptomer på en overdosis af amitrshggiline kan udvikle sig langsomt eller pludselig. I de første to timer observeres døsighed eller psykomotorisk agitation, hallucinationer og symptomer forbundet med lægemidlets antikolinergiske virkning: mydriasis, takykardi, urinretention, tør slimhinder, svækkelse af tarmens motilitet, kramper, feber. I fremtiden er en skarp depression af centralnervesystemets funktioner, nedsat bevidsthed, fremskridt til koma og luftvejssvigt mulig..
Hjertesymptomer: arytmi (ventrikulær takyarytmi, flutter og ventrikelflimmer). På EKG er karakteristiske ændringer forlængelse af PR-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset, forlængelse af QT-intervallet, udfladning eller inversion af T-bølgen, depression af ST-segmentet og varierende grader af intracardiac ledningsblokade, som kan forårsage hjertestop. Hjertesvigt, arteriel hypotension, kardiogent shock, metabolisk acidose og hypokalæmi, forvirring, agitation, hallucinationer og ataksi kan udvikle sig.
Effekt på centralnervesystemet (CNS): depression af centralnervesystemets funktioner, stærke trang til søvn, kramper, koma.
Virkninger på åndedrætsorganerne: Åndedrætssvigt.
Effekt på den mentale sfære: psykomotorisk agitation, hallucinationer.
Effekt på det vaskulære system: hypotension.
M-antikolinergiske virkninger: mundtørhed, nedsat indkvartering, urinretention, muskelkramper.
Behandling:
Behandling - symptomatisk og støttende.
Afslutning af terapi med amitriptylin, gastrisk skylning, selvom der er gået nogen tid efter indtagelse af lægemidlet, taget aktivt kul. Selv i tilsyneladende ukomplicerede tilfælde skal patienten overvåges nøje. Niveauet for bevidsthed, hjertefrekvens, blodtryk og åndedrætsfrekvens skal overvåges. Blodelektrolyt- og gasniveauer bør kontrolleres ofte. For at forhindre åndedrætsstop er det nødvendigt at sikre luftvejets tålmodighed og kunstig ventilation. EKG-overvågning skal fortsættes i 3-5 dage. Med udvidelsen af ​​QRS-komplekset, hjertesvigt og ventrikulære arytmier kan det være effektivt at skifte blodets pH-værdi til den alkaliske side (ordinering af natriumbicarbonatopløsning eller udførelse af hyperventilering) med hurtig introduktion af en hypertonisk natriumchloridopløsning (100-200 mmol Na +). Ved ventrikulære arytmier er det muligt at bruge traditionelle antiarytmiske lægemidler, for eksempel 50-100 mg lidocaine (1-1,5 mg / kg) intravenøst ​​med yderligere infusion med en hastighed på 1-3 mg / min..
Brug kardioversion og defibrillering efter behov.
Circulationsinsufficiens korrigeres ved hjælp af plasma-substituerende opløsninger, og i alvorlige tilfælde infunderes dobutamin (oprindeligt - 2-3 μg / kg / min med en yderligere stigning i dosis afhængigt af effekten).
Agitation og anfald kan kontrolleres med diazepam.
Ved metabolisk acidose bør standardterapi påbegyndes.
Dialyse er ineffektiv, fordi koncentrationen af ​​amitriptylin i blodet er lav.
Overdosereaktioner varierer markant i forskellige patienter..
Hos voksne udvikles moderat eller svær forgiftning, når man tager amitriptyline i en dosis på mere end 500 mg, når man tager en dosis på ca. 1000 mg, er et dødeligt resultat muligt.

Interaktion med andre lægemidler

Amitriptyline forstærker CNS-depression med følgende lægemidler: antipsykotika, beroligende midler og hypnotika, antikonvulsiva, centrale og narkotiske analgetika, generelle anæstetika, alkohol.
Tricykliske antidepressiva, inklusive amitriptylin, metaboliseres af hepatisk cytokrom P450-isoenzym CYP2D6. Dette isoenzym hos mennesker har adskillige isoformer.
CYP2D6-isoenzymet kan hæmmes af forskellige psykotropiske lægemidler, for eksempel antipsykotika, serotonin-genoptagelsesinhibitorer (bortset fra citalopram, en meget svag hæmmer), ß-blokkere og den seneste generation af antiarytmika (procainamid, phenytoin, propafenon, esmolol amiodarone).
Disse lægemidler kan hæmme metabolismen af ​​tricykliske antidepressiva og øge deres koncentration i blodplasma signifikant. Derudover er isoenzymer CYP2C19 og CYP3A involveret i metabolismen af ​​amitriptylin.
Kontraindikerede kombinationer:
Brug af amitriptyline sammen med MAO-hæmmere er kontraindiceret på grund af risikoen for at udvikle serotoninsyndrom, herunder myoclonus, spasmer med ophidselse, delirium og koma.
Brugen af ​​amitriptyline kan startes 2 uger efter annulleringen af ​​den irreversible, ikke-selektive MAO-hæmmer og en dag efter annulleringen af ​​den reversible inhibitor-moclobemid.
Brug af MAO-hæmmere kan startes 2 uger efter seponering af amitriptylin. Under alle omstændigheder skal både MAO-hæmmeren og amitriptylin startes med lave doser, gradvist øges dem afhængigt af effekten.
Ikke anbefalede kombinationer
Sympatimimetik: amitriptylin øger virkningen på det kardiovaskulære system af epinephrin, efedrin, isoprenalin, norepinephrin, dopamin og phenylephedrine, brugt for eksempel til lokal eller generel anæstesi eller som næsedråber.
Adrenoblokkere: med samtidig brug af amitriptylin med clonidin og methyldopa kan den hypotensive effekt af sidstnævnte blive svækket.
M-antikolinergika: amitriptylin kan øge effekten af ​​sådanne lægemidler (f.eks. Fenothiazinderivater, antiparkinson-medikamenter, blokkere
H1-histaminreceptorer, atropin, biperiden) på synets organer, central nervesystem, tarme og blære.
Samtidig brug af disse lægemidler bør undgås på grund af risikoen for at udvikle sig, herunder tarmobstruktion og en kraftig stigning i kropstemperatur.
Lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet, herunder antiarytmika (f.eks. Quinidin), H1-histaminreceptorblokkere (f.eks. Terfenadin), nogle antipsykotika (især pimozid og sertindol), bedøvelsesmidler (isofluran, droperidol), chlorhydrat og sotalol. Disse lægemidler kan øge risikoen for ventrikulære arytmier, når de anvendes sammen med amitriptyline..
Antifungale lægemidler såsom fluconazol og terbinafin øger serumkoncentrationen af ​​amitriptylin og øger den tilknyttede toksicitet. Eventuelle tilfælde af synkope og ventrikelflimmer og flagning.
Lithiumsalte (lithiumcarbonat)
Lithiumsalte interagerer med amitriptylin ved en ukendt mekanisme; denne vekselvirkning kan øge toksiciteten af ​​lithium: tremor, tonic-kloniske anfald, besvær med at huske, forvirret tænkning, hallucinationer, neuroleptisk malignt syndrom.
Kombinationer, der kræver forsigtighed
CNS-depressiva: amitriptylin kan øge hæmningen af ​​CNS-funktioner forårsaget af andre psykodepressiva, for eksempel alkohol, sovepiller, beroligende midler og stærke analgetika.
Barbiturater og andre inducere af mikrosomale leverenzymer - enzyminducere, for eksempel rifampicin og carbamazepin, kan øge metabolismen af ​​amitriptylin og reducere dens koncentration i blodplasma med en tilsvarende svækkelse af den antidepressive virkning.
Cimetidin, methylphenidat og blokkere af "langsomme" calciumkanaler øger koncentrationen af ​​amitriptyline i blodplasma, hvilket kan være ledsaget af øget toksicitet.
Amitriptylin og antipsykotika kan gensidigt hæmme hinandens stofskifte. Dette kan føre til et fald i anfaldstærsklen og udviklingen af ​​anfald. Når de anvendes sammen, kan dosisjustering af disse lægemidler være påkrævet.
Undgå samtidig brug af amitriptylin, antipsykotika og hypnotika (droperidol). Ekstrem forsigtighed skal udvises, når den tages sammen..
Sucralfat svækker absorptionen af ​​amitriptylin og kan svække den antidepressive virkning.
Med den samtidige anvendelse af valproinsyre falder clearance af amitriptyline fra blodplasmaet, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​amitriptyline og dens metabolit, nortriptyline. Med den kombinerede anvendelse af amitriptylin og valproinsyre skal koncentrationen af ​​amitriptylin og nortriptylin i blodserum overvåges. Dosisreduktion af amitriptylin kan være påkrævet.
Når amitriptyline anvendes sammen med fenytoin, hæmmes sidstnævnte stofskifte, og risikoen for dets toksiske virkninger øges (ataksi, hyperreflexi, nystagmus, tremor). I begyndelsen af ​​brugen af ​​amitriptylin hos patienter, der får fenytoin, bør koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodplasmaet overvåges på grund af den øgede risiko for hæmning af dets metabolisme. Samtidig bør amitriptylins terapeutiske virkning overvåges, da en stigning i dens dosis kan være påkrævet.
Johannesurt-præparater reducerer AUC 0-12 timer og den maksimale koncentration af amitriptyline i blodplasma med ca. 20% på grund af aktiveringen af ​​levermetabolismen af ​​amitriptyline med isoenzymet CYP3A4.
Denne kombination kan bruges med dosisjustering af amitriptylin afhængigt af resultaterne af måling af dens koncentration i blodplasma.

specielle instruktioner

Inden behandling påbegyndes, er blodtrykskontrol (BP) nødvendig (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk, kan det falde endnu mere).
Der skal udvises forsigtighed, når man pludseligt bevæger sig oprejst fra liggende eller siddende stilling..
Epidemiologiske undersøgelser, der hovedsageligt blev udført hos patienter over 50 år, indikerer en øget risiko for knoglebrud ved anvendelse af selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer og tricykliske antidepressiva. Handlingsmekanismen, der øger denne risiko, er ukendt..
I behandlingsperioden kan der i nogle tilfælde udvikles agranulocytose eller hypokalæmi, i denne henseende anbefales det at kontrollere perifert blod, især med en stigning i kropstemperatur, udvikling af influenzalignende symptomer og betændelse i mandlen; med langtidsbehandling - kontrol af det kardiovaskulære systems (CVS) og leverens funktioner. Hos ældre patienter og patienter med CVS-sygdomme skal puls, blodtryk og elektrokardiogram (EKG) overvåges. På EKG kan klinisk ubetydelige ændringer forekomme (udjævning af T-bølgen, depression af S-T-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).
Der skal udvises forsigtighed, når man bruger amitriptyline hos patienter, der modtager hæmmere eller inducerere af cytochrome P450 ZA4.
I behandlingsperioden kan der i nogle tilfælde udvikles mydriasis, takykardi, urinretention, tørre slimhinder, nedsat tarmmotorisk funktion..
Krampe, feber er mulig. I fremtiden er en skarp depression af centralnervesystemets funktioner, nedsat bevidsthed, fremskridt til koma og luftvejssvigt mulig..
I behandlingsperioden skal du udelukke brugen af ​​alkoholholdige drikkevarer.
Annullering af amitriptylin bør være gradvis, da med en pludselig seponering efter langtidsbehandling, især i høje doser, er udviklingen af ​​et abstinenssyndrom muligt.
På grund af den m-antikolinergiske virkning af amitriptylin er et angreb med øget intraokulært tryk muligt, samt et fald i lacrimation og en relativ stigning i mængden af ​​slim i tårevæsken, hvilket kan føre til skade på hornhindens epitel hos patienter, der bruger kontaktlinser.
Et tilfælde af dødelig arytmi, der forekommer 56 timer efter en overdosis af amitriptylin, er beskrevet.
Hos selvmordspatienter vedvarer selvmordsrisiko under behandlingen indtil betydelig forbedring af depressive symptomer.
Da effekten af ​​amitriptylin forekommer i 2-4 uger, kræver suicidpatienter omhyggelig overvågning, indtil tilstanden forbedres..
Patienter, der tidligere har haft selvmordsbegivenheder eller har haft udtalt selvmordstanker, eller som har forsøgt at begå selvmord før eller under behandlingen, har behov for konstant lægelig tilsyn. Opbevaring og distribution af medicin til dem skal udføres af autoriserede personer.
Amitriptyline (som andre antidepressiva) kan selv øge forekomsten af ​​selvmord hos personer under 24 år, så når man ordinerer amitriptyline til unge (under 24 år), skal risikoen for selvmord og fordelene ved deres anvendelse korreleres.
Hos patienter med manisk-depressivt syndrom kan behandling med amitriptylin provokere en manisk fase. Hvis maniske symptomer forekommer, skal amitriptylin annulleres..
Patienter, der får tri / tetracykliske antidepressiva, lokalbedøvelsesmidler og generelle anæstetika kan have en øget risiko for arytmi og et fald i blodtrykket.
Hvis det er muligt, skal amitriptylin afbrydes inden operationen. I tilfælde af nødsituationer skal anæstesiologen informeres om indtagelse af amitriptylin.
Amitriptyline NyCOM kan påvirke effekten af ​​insulin og ændringen i glukosekoncentration efter et måltid. Dette kan kræve korrektion af hypoglykæmisk behandling hos diabetespatienter..
Depression kan også påvirke glukosemetabolismen.
Den samtidige anvendelse af andre m-antikolinergika kan forstærke den m-antikolinergiske virkning af amitriptylin.
Patienter skal informere deres tandlæge om at tage amitriptylin. Mundtørhed kan føre til ændringer i mundslimhinden, betændelse, brændende fornemmelse og karies.
Det anbefales, at der regelmæssigt tjekkes hos en tandlæge.

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og bevæge maskiner

I perioden med behandling med amitriptylin anbefales ikke kørsel af køretøjer og bevægelsesmekanismer..

Udgivelsesformular

Filmovertrukne tabletter 10 mg og 25 mg.
50 tabletter hver i et mørkt glasflaske forseglet med en skruehætte af polypropylen, under hvilken en pakning med en afrivningsring er monteret, hvilket giver kontrol over den første åbning.
En flaske sammen med brugsanvisningen placeres i en papkasse.

Opbevaringsbetingelser

Ved temperaturer fra 15 til 25 ° С.
Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevaringstid

5 år.
Brug ikke den efter udløbsdatoen.