Amitriptylin

Amitriptyline er et lægemiddel fra gruppen af ​​antidepressiva, der bruges til behandling af depressive tilstande, blandede følelsesmæssige og fobiske lidelser.

Det har en udtalt thymoanaleptisk og beroligende virkning. Dette er nogle af de stærkeste stoffer til en rimelig pris. Men i dag er eksperters udtalelser om muligheden for at anbefale dette middel i den første terapilinie delte..

I denne artikel vil vi overveje, hvorfor læger ordinerer Amitriptyline, herunder brugsanvisninger, analoger og priser for dette lægemiddel på apoteker. Ægte ANMELDELSER af mennesker, der allerede har brugt Amitriptyline, kan læses i kommentarerne.

Sammensætning og form for frigivelse

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter, drageer og opløsning.

• 1 tablet indeholder amitriptylinhydrochlorid med hensyn til amitriptylin-25 mg;
• hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellose-natrium, hypromellose, magnesiumstearat, aerosil, macrogol 6000, titandioxid, talkum, tween-80, syreød 2 С.

Klinisk og farmakologisk gruppe: antidepressiva.

Amitriptylin: indikationer til brug

Amitriptyline er et stof, der ofte bruges til behandling af følgende psykopatologiske tilstande og lidelser:

1. Alle typer skizofreni.
2. Uorganiske psykoser af uspecificeret etiologi og genesis.
3. Depressive manifestationer af alle typer.
4. Tilbagevendende depressiv lidelse.
5. Bulimi af nervøs genese.
6. Følelsesmæssig intermitterende personlighedsforstyrrelse.
7. Adfærds- og sociale tilpasningsforstyrrelser.
8. Uorganisk enurese.
9. migræne.
10. Vedvarende smerter resistent mod terapi.

Der er positive anmeldelser om Amitriptyline, der anvendes til mave-mavesår, til at lindre hovedpine, forhindre migræne.

farmakologisk virkning

Lægemidlet hører til gruppen af ​​tricykliske antidepressiva. Ud over den udtalt beroligende virkning har Amitriptyline følgende række terapeutiske virkninger:

• Smertestillende effekt (forbundet med et fald i serotoninkoncentration);
• Blokering af acetylcholinreceptorer i det centrale og perifere nervesystem;
• Antiulcerende effekt (forbundet med blokerende histaminreceptorer i fordøjelsessystemet);
• En stigning i tonen i lukkemuskulaturen og en stigning i dens evne til at strække sig (forbundet med at blokere receptorerne for serotonin og acetylcholin).

Lægemidlets terapeutiske virkning udvikles 2-3 uger efter behandlingsstart.

Brugsanvisning

I henhold til brugsanvisningen indtages medicinen oralt umiddelbart efter et måltid uden at tygge, hvilket sikrer mindst mulig irritation af mavevæggene.

1. Den indledende daglige dosis til oral administration er 50-75 mg (25 mg i 2-3 doser), derefter øges dosis gradvist med 25-50 mg, indtil den ønskede antidepressiva virkning opnås..
2. Den optimale daglige terapeutiske dosis er 150-200 mg (den maksimale del af dosis tages om natten).
3. Ved svær depression modstandsdygtig over for terapi øges dosis til 300 mg eller mere op til den maksimalt tolererede dosis.
4. I disse tilfælde anbefales det at starte behandling med intramuskulær eller intravenøs indgivelse af lægemidlet, mens man bruger højere initialdoser, hvilket fremskynder stigningen i doser under kontrol af den somatiske tilstand..

Efter at have modtaget en vedvarende antidepressiv effekt efter 2-4 uger, reduceres dosis gradvist og langsomt. Hvis der vises tegn på depression med faldende doser, er det nødvendigt at vende tilbage til den forrige dosis..

Hvis patientens tilstand ikke forbedres inden for 3-4 uger efter behandlingen, er yderligere behandling uhensigtsmæssig.

Kontraindikationer

Du kan ikke bruge stoffet i sådanne tilfælde:

• individuelle overfølsomhedsreaktioner;
• hjerteinfarkt (også i gendannelsesperioden);
• hjertesvigt eller nedsat intracardial ledning;
• blære atony
• højt blodtryk;
• hyperplasi af prostata;
• tarmobstruktion;
• krænkelser i arbejdet i leveren og nyrerne;
• forværring af mave- eller duodenalsår;
• under 6 år gammel.

Relative kontraindikationer, der kræver yderligere undersøgelse af patienten og konsultation med en læge, er:

• epilepsi;
• arytmi;
• hyperthyroidisme,
• iskæmisk sygdom;
• glaukom.

Bivirkninger

Brug af Amitriptyline kan forårsage sløret syn, vandladning, tør mund, øget intraokulært tryk, forhøjet kropstemperatur, forstoppelse, tarmobstruktion.

• Efter vurderingerne af Amitriptyline forsvinder alle disse bivirkninger efter at have reduceret de ordinerede doser eller efter at patienten er vant til stoffet.

Derudover efter svaghed, svaghed, ataksi, takykardi, kvalme, halsbrand, stomatitis, opkast, anorexia, misfarvning af tungen, epigastrisk ubehag, træthed, søvnløshed, mareridt, forvirring, irritabilitet, tremor, motorisk agitation, hallucinationer kan forekomme, døsighed, nedsat opmærksomhed, paræstesi, kramper, arytmi, øget aktivitet af leverenzymer, diarré, gulsot, galaktoré, ændringer i styrke, libido, testikelødem, urticaria, kløe, purpura, hårtab, forstørrede lymfeknuder.

Graviditet og amning

Hos gravide kvinder bør lægemidlet kun bruges, hvis den påtænkte fordel for moren opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det går over i modermælk og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå udvikling af abstinenssyndrom hos nyfødte (manifesteret ved åndenød, døsighed, tarmkolik, øget nervøs excitabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastiske fænomener) annulleres amitriptylin gradvist mindst 7 uger før den forventede fødsel.

Analoger

Amitriptyline - INN (dvs. internationalt ikke-proprietært navn). De proprietære medikamenter, der indeholder amitriptylin som en aktiv ingrediens, inkluderer:

• Saroten Retard,
• Elivel,
• Damile Maleinat,
• Amitriptylin-Grindeks,
• Vero-Amitriptylin,
• Amitriptyline Nikomend.

Opmærksomhed: brugen af ​​analoger skal aftales med den behandlende læge.

Den gennemsnitlige pris på AMITRIPTILINE i apoteker (Moskva) er 30 rubler.

Amitriptyline (Amitriptyline)

Russisk navn

Stoffets latinske navn Amitriptyline

Kemisk navn

3- (10,11-Dihydro-5H-dibenz [a, d] cyclohepten-5-yliden) -N, N-dimethyl-1-pro-panamin (som hydrochlorid eller embonat)

Bruttoformel

Farmakologisk gruppe af stoffet Amitriptyline

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Egenskaber af stoffet Amitriptyline

Tricyklisk antidepressiva. Amitriptyline-hydrochlorid er et hvidt krystallinsk pulver, lugtfrit, let opløseligt i vand, ethanol, chloroform. Molekylvægt 313,87.

Farmakologi

Hæmmer genoptagelse af neurotransmittere (norepinephrin, serotonin) af de presynaptiske nerveender af neuroner, forårsager ophobning af monoaminer i det synaptiske spalte og forbedrer postsynaptiske impulser. Ved langvarig brug reducerer det den funktionelle aktivitet (desensibilisering) af beta-adrenerge og serotonin-receptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission, gendanner balancen i disse systemer, der er forstyrret under depressive forhold. Blokerer m-cholin- og histaminreceptorer i centralnervesystemet.

Når det tages oralt, absorberes det hurtigt og godt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af ​​amitriptyline for forskellige indgivelsesveje er 30-60%, dens metabolit - nortriptyline - 46-70%. C_max i blodet efter oral administration opnås på 2,0-7,7 timer. Terapeutiske blodkoncentrationer for amitriptyline er 50-250 ng / ml, for nortriptyline - 50-150 ng / ml. Blodproteinbindingen er 95%. Det passerer let, som nortriptylin, gennem histohematogene barrierer, inklusive BBB, placenta, og trænger ind i modermælken. T_1/2 er 10–26 timer, for nortriptyline - 18–44 timer. I leveren gennemgår den biotransformation (demethylering, hydroxylering, N-oxidation) og danner aktiv - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin og inaktive metabolitter. Udskilles med nyrerne (hovedsageligt i form af metabolitter) inden for flere dage.

I tilfælde af angstdepressive forhold reducerer det angst, agitation og depressive manifestationer. Den antidepressive effekt udvikles inden for 2-3 uger efter behandlingsstart. Med pludselig ophør med optagelse efter langvarig behandling kan abstinenssyndrom udvikle sig.

Anvendelse af stoffet Amitriptyline

Depression af forskellige etiologier (især med svær angst og agitation) inkl. endogen, involveret, reaktiv, neurotisk, med organisk hjerneskade, medicin; schizofren psykose, blandede følelsesmæssige forstyrrelser, adfærdsforstyrrelser, bulimia nervosa, infantil enuresis (undtagen for børn med blærehypotension), kronisk smertesyndrom (neurogent), migræneforebyggelse.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, brug af MAO-hæmmere i de foregående 2 uger, myokardieinfarkt (akutte og genoprettelsesperioder), hjertesvigt i nedbrydningsstadiet, nedsat intracardial ledning, svær arteriel hypertension, godartet prostatahyperplasi, blæreatoni, paralytisk tarmobstruktion, I, pylorisk ulcus mave og tolvfingertarmen i forværringsstadiet, akut lever- og / eller nyresygdom med alvorlig svækkelse af deres funktion, blodsygdomme, børn under 6 år (til injektionsformer - op til 12 år).

Begrænsninger i brugen

Epilepsi, iskæmisk hjertesygdom, arytmi, hjertesvigt, vinkellukning glaukom, intraokulær hypertension, hyperthyreoidisme.

Anvendelse under graviditet og amning

Kontraindiceret under graviditet.

FDA-aktionskategori C.

Amning skal stoppes under behandlingen.

Bivirkninger af stoffet Amitriptyline

På grund af blokade af perifere m-kolinergiske receptorer: mundtørhed, urinretention, forstoppelse, tarmobstruktion, synshæmning, parese af indkvartering, øget intraokulært tryk, øget sved.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, ataksi, øget træthed, svaghed, irritabilitet, døsighed, søvnløshed, mareridt, motorisk agitation, tremor, paræstesi, perifer neuropati, ændringer i EEG, nedsat koncentration, dysarthria, forvirring bevidsthed, hallucinationer, tinnitus.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: takykardi, ortostatisk hypotension, arytmi, blodtrykslabilitet, udvidelse af QRS-komplekset på EKG (krænkelse af intraventrikulær ledning), symptomer på hjertesvigt, besvimelse, ændringer i blodbillede, inkl. agranulocytose, leukopeni, eosinophilia, thrombocytopenia, purpura.

Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkast, halsbrand, anoreksi, en følelse af ubehag i epigastrium, gastralgia, øget aktivitet af levertransaminaser, stomatitis, smagforstyrrelse, mørkfarvning af tungen.

Fra siden af ​​stofskiftet: galactorrhea, ændringer i sekretionen af ​​ADH; sjældent - hypo- eller hyperglykæmi, nedsat glukosetolerance.

Fra kønsorganet: ændringer i libido, styrke, testikelødem, glukosuri, pollakiuria.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, angioødem, urticaria.

Andre: en stigning i størrelsen på mælkekirtlerne hos kvinder og mænd, hårtab, hævede lymfeknuder, fotosensibilisering, øget kropsvægt (ved langvarig brug), abstinenssyndrom: hovedpine, kvalme, opkast, diarré, irritabilitet, søvnforstyrrelse med livlige, usædvanlige drømme, øget excitabilitet (efter langtidsbehandling, især i høje doser, med en skarp seponering af lægemidlet).

Interaktion

Uforenelig med MAO-hæmmere. Styrker den deprimerende virkning på centralnervesystemet af neuroleptika, beroligende midler og hypnotika, antikonvulsiva, analgetika, bedøvelsesmidler, alkohol; viser synergisme, når man interagerer med andre antidepressiva. Når det bruges sammen med neuroleptika og / eller antikolinergiske lægemidler, er det muligt at udvikle en feber temperaturreaktion, paralytisk tarmobstruktion. Det forstærker de hypertensive virkninger af catecholamines og andre adrenostimulanter, hvilket øger risikoen for at udvikle hjertearytmier, takykardi og svær arteriel hypertension. Kan reducere den antihypertensive virkning af guanethidin og medikamenter med en lignende virkningsmekanisme samt svække virkningen af ​​antikonvulsiva. Ved samtidig anvendelse med antikoagulantia - coumarin eller indandionderivater - er det muligt at øge sidstnævnte antikoagulantivirkning. Cimetidin øger plasmakoncentrationen af ​​amitriptyline med den mulige udvikling af toksiske virkninger, inducerere af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, carbamazepin) - reducer. Quinidin bremser metabolismen af ​​amitriptylin, østrogenholdige orale antikonceptionsmidler kan øge biotilgængeligheden. Samtidig anvendelse med disulfiram og andre acetaldehyddehydrogenaseinhibitorer kan provokere delirium. Probucol kan øge hjertearytmier. Amitriptylin kan øge glucocorticoid-induceret depression. Når det kombineres med lægemidler til behandling af thyrotoksikose, øges risikoen for at udvikle agranulocytose. Kombiner amitriptylin med forsigtighed med digitalis og baclofen.

Overdosis

Symptomer: hallucinationer, anfald, delirium, koma, forstyrrelser i hjerteledning, ekstrasystol, ventrikulær arytmi, hypotermi.

Behandling: gastrisk skylning, indtagelse af en suspension af aktivt kul, afføringsmidler, væskeinfusion, symptomatisk terapi, opretholdelse af kropstemperatur, overvågning af det kardiovaskulære systems funktion i mindst 5 dage, fordi gentagelse af overtrædelser kan forekomme efter 48 timer eller senere. Hæmodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

Administrationsvej

Forholdsregler for stoffet Amitriptyline

Modtagelse af amitriptylin er mulig før 14 dage efter tilbagetrækning af MAO-hæmmere. Reducerede doser anbefales til ældre patienter og børn. Bør ikke administreres til patienter med mani. I forbindelse med muligheden for selvmordsforsøg hos patienter med depression er det nødvendigt med regelmæssig overvågning af patienter, især i de første uger af behandlingen, samt udpegning af de mindst nødvendige doser for at reducere risikoen for overdosering. I mangel af forbedring af patientens tilstand inden for 3-4 uger, er det nødvendigt at overveje taktikken for behandling. Under behandlingen skal alkohol undgås, såvel som aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og reaktionshastigheden, bør undgås.

Amitriptylin. Anmeldelser af patienter, der tog medicinen, brugsanvisning, pris

Amitriptyline er en af ​​de mest overkommelige klassiske antidepressiva med en beroligende virkning. Syntetiseret i 60'erne af det XX århundrede blev det guldstandarden i behandlingen af ​​depression.

Gennemgang af patienter, der har taget Amitriptyline i hele dets eksistens, har identificeret lægemidlet som et pålideligt og et af de billigste lægemidler mod angstlidelser, ophidsede tilstande, søvnforstyrrelser og forskellige former for depression.

Indikationer til brug

Det klassiske tricykliske antidepressiva har en lang række indikationer, der primært påvirker depressive tilstande af en anden karakter: endogen, neurologisk, involveret, reaktiv, medicininduceret. Lægemidlet er effektivt til organiske ændringer i hjernevæv, alkoholudtagelsessyndrom.

Andre indikationer for udnævnelse af Amitriptyline:

• blandede følelsesmæssige lidelser;
• alkoholiske og schizofrene psykoser;
• psykogen anorexi, bulimia nervosa;
• adfærdsforstyrrelser (opmærksomheds- og aktivitetsforstyrrelser);
• natlig enuresis.

Amitriptyline ordineres til forebyggelse af migræneanfald samt til kroniske smerter, der er vanskelige at lindre:

• reumatiske;
• diabetisk;
• onkologisk;
• postherpetisk;
• posttraumatisk.

Lægemidlet er inkluderet i den komplekse behandling af mave- og tarmsår, bruges til cyklisk opkastningssyndrom, kronisk træthedssyndrom og irritabelt tarmsyndrom, samt en række smertefulde patologier i kønsorganet hos mænd og kvinder.

Sammensætning

Den vigtigste aktive ingrediens i stoffet er amitriptylinhydrochlorid - et hvidt pulver, lugtfrit, opløseligt i vand, ethanol, chloroform. Henviser til psykofarmakologiske stoffer fra gruppen af ​​klassiske tricykliske antidepressiva. Amitriptylin i den menneskelige krop afslører beroligende, thymoleptiske, smertestillende virkninger.

Stoffet har en kraftig antikolinerg virkning på grund af dets evne til at blokere kolinerge receptorer. Sedation skyldes affiniteten til H1-histaminreceptorer. Samtidig udviser amitriptylin egenskaber ved en alfablokker.

Yderligere bestanddele af lægemidlet i tabletter: cellulose (mikrokrystallinsk), talkum, lactose, magnesiumstearat, stivelse (gelatiniseret), siliciumdioxid, quinolinfarvestof (gul). Hjælpeingredienser giver formen og konsistensen af ​​lægemidlets tabletform og stabiliserer hovedstoffet.

1 ml amitriptylin injektionsopløsning indeholder 10 mg aktivt stof. Hjælpeingredienser i den flydende form af stoffet: vand, kaustisk soda, natriumchlorid, benzethoniumchlorid.

I hvilken form produceres det

Amitriptyline fås i tabletter, drageer og opløsning til intramuskulær injektion.

Amitriptyline-tabletter har en rund, bikonveks form, filmovertrukket, gulfarvet.

Pharmodynamics

Den antidepressive virkning af Amitriptyline tilvejebringes ved normalisering af mængden af ​​serotonin og tilbageholdelse af norepinephrin ved at blokere deres reabsorption. Langvarig brug af lægemidlet fører til et fald i aktiviteten af ​​serotonin, beta-adrenerge receptorer, sikrer normal transmission af nerveimpulser, gendanner balance i nervesystemet.

Amitriptyline-anmeldelser af patienter, der tog stoffet, karakteriseres som et hurtigt middel til at reducere agitation, sløvhed, stoppe panikanfald, normalisere humør og søvn. Antidepressiv virkning bemærkes inden for 3 uger efter administrationens start.

Den blokerende virkning af et tricyklisk antidepressivt middel på histaminreceptorer giver lægemidlet en beroligende og hypnotisk virkning. Denne egenskab i de tidlige stadier af behandlingen betragtes som en positiv kvalitet, og med langvarig behandling kaldes det uønskede bivirkninger..

Antiulceringseffekten af ​​Amitriptyline skyldes den beroligende og antikolinerge virkning på mave-tarmreceptorerne..

Effektivitet i enuresis tilvejebringes ved en forøgelse af muskeltonen i sfinkteren og afslapning af blæren (hvilket øger dens evne til at strække) samt musklerne i prostatakirtlen. Den smertestillende effekt er forbundet med virkningen på opiatreceptorer og koncentrationen af ​​monoamin-neurotransmittere (især serotonin) i centralnervesystemet.

Handlingsmekanismen ved spiseforstyrrelser af nervøs karakter er ikke fuldt ud forstået, men ligner handlingen i depression. Effekten af ​​amitriptylin ved bulimi bemærkes hos patienter med depression og i dets fravær. Endvidere kan korrektion af spiseadfærd og neurologiske symptomer forekomme uafhængigt af hinanden.

Farmakokinetik

Amitriptyline absorberes stærkt, dets biotilgængelighed når 60% og nogle aktive metabolitter - 70%. Den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet nås inden for 2-7 timer efter en enkelt dosis. Ved intramuskulær injektion er den maksimale koncentration i blodet højere og opnås hurtigere.

Amitriptyline overvinder blod-hjerne, histohematogene og placentabarrierer, findes i modermælken i koncentrationer tæt på plasma. Lægemiddelmetabolismen finder sted i leverceller med en signifikant "first pass effect" og dannelse af aktive og inaktive metabolitter.

Halveringstiden for Amitriptyline kan tage 28 timer, men gennemsnitligt overstige ikke 10 timer. Nortriptyline, som den vigtigste metabolit, findes i blodet i op til 7 dage. Komplet eliminering tager 14 dage.

Ansøgning

Amitriptyline-anmeldelser af patienter, der tog stoffet, anbefales at blive taget strengt i henhold til instruktionerne: uden at tygge, under eller umiddelbart efter et måltid, drikke tablettene med masser af væske.

På denne måde kan risikoen for irritation af maveslimhinden reduceres betydeligt. Forskellige tilstande kræver forskellige behandlingslængder. Kurser, der er kortere end 30 dage, er ineffektive, oftest varer antidepressiva terapi fra flere måneder til flere år.

Før behandling påbegyndes, overvåges blodtrykket. Under behandlingen overvåges blodtællingen. Laboratorieovervågning af tilstanden er obligatorisk for enhver feber, ondt i halsen, influenzalignende tilstand. Langvarige behandlingsforløb gennemføres med regelmæssig overvågning af det kardiovaskulære systems funktioner (i det følgende - CVS) og leveren.

Det betragtes som upassende at bruge lægemidlet i mere end 30 dage uden en synlig forbedring af tilstanden.

For børn under 18 år

Lægemidlet er godkendt til behandling af børn med nogle begrænsninger:

• udnævnelsen er kontraindiceret til patienter under 6 år;
• fra enuresis til børn fra 6 til 10 år, ordineres ikke mere end 20 mg af lægemidlet før sengetid;
• fra 10 år til 16 beregnes mængden ud fra forholdet 5 mg af et stof pr. 1 kg vægt, men ikke over 50 mg pr. dag;
• ved krænkelser af opmærksomhed, adfærd, hyperaktivitet, angst, depression, fobier hos børn under 12 år, udnævnes fra 10 til 30 mg / dag. eller beregne den daglige dosis afhængigt af vægten (1-5 mg / kg). Accepteres fraktioneret op til 3 gange om dagen;
• for unge kan dosis af Amitriptyline øges til 100 mg / dag.

Et træk ved virkningen af ​​et antidepressivt middel på børn med psykisk sygdom og depression er en stigning i selvmordstendenser. Udnævnelsen udføres under hensyntagen til risikoen for selvmord, vejer den mulige skade og fordelene ved terapi.

For voksne

Den første dosis Amitriptyline til depression udføres i en lille dosis. I henhold til tilstand, vægt og sværhedsgrad af tilstanden, ordineres 25 eller 50 mg af lægemidlet en gang om natten.

I løbet af de næste 6 dage hæves dosis gradvist til den ordinerede dosis (fra 150 til 200 mg), hvor den opdeles i tre doser. Hvis der ikke er nogen signifikant positiv dynamik på 15 dage, hæves den daglige hastighed til 300 mg. Terapien udføres uændret, indtil symptomerne forsvinder, og derefter reduceres doseringen.

Funktioner ved brug af Amitriptyline:

• for hele behandlingsperioden udelukkes alkohol;
• rejse med forsigtighed fra en udsat position;
• ordiner ikke Amitriptyline tidligere end 2 uger efter indtagelse af nogen af ​​MAO-hæmmere;
• med en daglig dosis på mere end 150 mg øges sandsynligheden for anfaldsaktivitet;
• når langtidsbehandling afbrydes, forekommer "abstinenssyndrom".

I tilfælde af vedvarende, kronisk smerte af enhver art, for at forhindre migræneanfald, i behandlingen af ​​mave- og duodenalsår, ordineres halvdelen af ​​dosen fra 10 til 25 mg, højst 100 mg pr. Dag, med det meste af dosis taget før sengetid.

Akutte tilstande ved tilbagetrækning af alkohol, psykose ved skizofreni stoppes med en daglig dosis på 100 mg taget om natten. Varigheden af ​​den videre terapi bestemmes af den behandlende læge.

Til gravid

Da det aktive stof let trænger ind i alle kropsvæsker, er brugen af ​​Amitriptyline under graviditet uønsket. Lægemidlet ordineres i ekstreme tilfælde, hvis den potentielle fordel væsentligt overstiger den mulige skade på fosteret.

Ifølge anmeldelser af patienter, der tager stoffet under amning, forårsager tarmkolik, åndenød, overdreven søvnighed, rysten og spasmer hos spædbørn. Derfor er det forbudt at tage tricykliske antidepressiva under amning og fodring.

Hvis der er et presserende behov for at tage medicinen under graviditet, udelukkes det gradvist 6-7 uger før den forventede fødselsdato. Ellers kan nyfødte have et "abstinenssyndrom".

For ældre

Amitriptyline anvendes med forsigtighed hos ældre patienter. Ældre patienter er mere tilbøjelige til at finde uønskede reaktioner på terapi i form af lægemiddelpsykose og natteangst. Når lægemidlet afbrydes, forsvinder bivirkningerne alene på få dage..

Ved milde krænkelser af adfærd, opmærksomhed, depression hos ældre ordineres Amitriptyline afhængigt af sværhedsgraden af ​​afvigelsen, alder og samtidige sygdomme. Tablettene tages dagligt om natten i en dosis fra 25 til 100 mg. Efter opnåelse af effekten reduceres den daglige hastighed til 10-50 mg.

Med samtidige sygdomme i CVS er det under hele behandlingen nødvendigt at kontrollere blodtryk, puls og regelmæssigt EKG..

Kontraindikationer

Lægemidlet har en kraftig virkning, derfor har det strenge kontraindikationer for optagelse og en række relative begrænsninger.

Amitriptylin-behandling er absolut kontraindiceret under sådanne tilstande:

1. Overfølsomhed over for ethvert stof i sammensætningen.
2. Påføring samtidig med MAO og 2 uger efter afslutningen af ​​deres indtag.
3. Akut rus eller alkoholforgiftning.
4. Alvorlige former for hjerteledningsforstyrrelser.
5. Akut myokardieinfarkt periode.
6. Glaukom (vinkellukning).
7. Amning periode.
8. Alder op til 6 år.

Da tabletterne indeholder lactosemonohydrat, er det forbudt at tage med galactoseintolerance, nedsat absorption af kulhydrater i tarmen (malabsorption), laktasemangel.

Amitriptyline bruges med forsigtighed og under konstant lægelig tilsyn for sådanne overtrædelser:

• eventuelle CVS-sygdomme;
• utilstrækkelig hæmatopoiesis;
• nedsat nyre / lever;
• øget intraokulært tryk;
• krænkelse af tarmens motilitet og tålmodighed;
• nedsat blæretone og urinretention;
• prostataadenom (BPH);
• astma;
• tyreotoksikose;
• slag.

Amitriptyline-anmeldelser af patienter, der tog lægemidlet, beskrives som et lægemiddel, der kræver særlig kontrol i behandling på baggrund af skizofreni og bipolar lidelse på grund af mulig spontan aktivering af psykoser. Ved epilepsi forværres konvulsivt syndrom.

Overdosis

Symptomer på overskridelse af individuelt effektive doser af Amitriptyline fra forskellige organer og systemer:

1. CNS: hallucinationer, bedøvelse, angst, desorientering, muskelstivhed, patologisk ufrivillig bevægelse, epileptisk syndrom.
2. CVS: hypotension, hjertearytmier, A-B-blokade, akut hjertesvigt, chok, hjertestop.
3. Andre: opkast, cyanose i huden, åndenød, hypertermi, udvidede pupiller, svedtendens, nedsat urinseparation, anuri.

Symptomerne forekommer inden for 4 timer efter indtagelse af en høj dosis antidepressiva, når top inden for 24 timer og kan vare op til 6 dage. Ved det første tegn på en overdosering er akut indlæggelse indikeret..

Behandlingen består af gastrisk skylning, sorbentindtagelse og symptomlindring. Aflastning af svære tilstande udføres på intensivafdelingen. Hæmodialyse og diurese er ineffektive. Patientens tilstand overvåges i mindst 5 dage. Tilbagefald er mulige efter 48 timer, nogle gange senere.

Bivirkninger

Amitriptyline-anmeldelser af patienter, der tager lægemidlet, beskrives som en kraftfuld antidepressiv med en masse uønskede bivirkninger. Den vigtigste ubehagelige konsekvens af at tage et antidepressivt middel kaldes svær mundtørhed, hvilket er især uønsket for ældre patienter med problemer med vandladning og nyrefunktion..

Patienter er også ofte bekymrede for søvnighed i løbet af dagen, træthed, følelsesmæssig "døvhed", desorientering, karakteristisk for alle beroligende antidepressiva..

Andre, mere alvorlige bivirkninger ved at tage Amitriptyline forekommer sjældnere, har ofte en dosisafhængig karakter eller vises med kurser længere end 2 måneder.

Bivirkninger af stoffet:

• defokusering af syn, dilaterede pupiller, takykardi, delirium og hallucinationer, tarmobstruktion, urinforstyrrelser;
• besvimelse, irritabilitet, mani, angst, rysten i forskellige muskelgrupper, deres ryninger eller lammelse, mareridt, nedsat hukommelse og manglende evne til at koncentrere sig;
• takykardi, "hjertebanken", hypotension, ændringer i kardiogrammet hos patienter uden hjertepatologier, ukontrolleret blodtryksspring, blokering af hjerteledelse;
• ændringer i smag, leversvigt, hepatitis, gulsot, kvalme, halsbrand, diarré, opkast, ukontrollerede ændringer i appetit (stigning eller forsvinden) forbundet med disse effekter, vægtøgning eller tab;

Det endokrine system kan reagere på behandlingsforløbet med sådanne manifestationer: testikelødem, forstørrelse af brystkirtlerne, nedsat libido eller dets betydelige stigning, problemer med styrke.

Symptomer på pludselig seponering af terapi (abstinenssyndrom):

• irritabilitet, overexcitation;
• diarré, opkast, kvalme;
• hovedpine, muskelsmerter;
• søvnforstyrrelser, atypiske eller mareridt.

Allergiske bivirkninger inkluderer: udslæt, hævelse, kløe, følsomhed i huden og øjnene for solen. Tinnitus, hævede lymfeknuder, hårtab, hyppig vandladning, feber er blandt de usædvanlige fænomener under behandling med Amitriptyline..

Lægemiddelinteraktioner

Fælles modtagelse af Amitriptyline med alle alkoholholdige drikkevarer nedtrykker centralnervesystemet, reducerer trykket markant og nedtrykker åndedrætscentret. Kroppens følsomhed over for alkohol øges under behandlingen.

Lægemidlet er absolut uforeneligt med medicin-MAO-hæmmere, der forårsager hyperpyrexi, ukontrolleret stigning i blodtryk, alvorlige kramper, op til døden.

Interaktion med lægemiddelgrupper og individuelle lægemidler:

1. Med antikolinergiske stoffer (antiparkinson, antihistaminer, atropin, amantadin) - øges faren for alle bivirkninger.
2. Med antikolinergika (benzodiazepin, phenothiazin) - gensidig forøgelse af virkningen, øget krampagtig og ondartet neuroleptisk syndrom.
3. Med antikonvulsiva - nedsat effektivitet, depression af centralnervesystemet, kramper.
4. Med indirekte antikoagulantia - øget blodfortyndende virkning.
5. Med cimetidin, fluoxetin og fluvoxamin forlænges halveringstiden, risikoen for forgiftning med amitriptylin øges (dosis bør reduceres med 20-50%).
6. Med orale prævention, nikotin, barbiturater, phenytoin, carbamazepin falder plasmakoncentrationen med et fald i effektiviteten af ​​Amitriptyline. Østrogenholdige medikamenter øger biotilgængeligheden af ​​antidepressiva.
7. Med acetaldehydrogenase-hæmmere (for eksempel disulfiram) - fremkalder forvirring til koma (delirium).
8. Med benatidin, guanethidin, clonidin, reserpin og methyldopa reducerer amitriptylin deres hypotensive virkning.
9. Antiarytmiske lægemidler (såsom quinidin) taget med amitriptylin har den modsatte virkning og forstyrrer hjerterytmen.

Amitriptylin reducerer effektiviteten af ​​alfablokkere, fenytoin og kan forværre depressionen, der opstår under behandling med glukokortikosteroider. Lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for agranulocytose.

Lægemidlet er uforeneligt med epinephrin, norepinephrin, efedrin, fenylephrin, pimozid, probucol, thyroideahormoner, der forårsager alvorlige arytmier, takykardi, hypertensiv krise. Med antikolinergika og antipsykotika er der risiko for overdreven feber (over +41,5 ° C).

Opbevaringsbetingelser og perioder

• Lægemidlet skal opbevares i sin originale emballage på et tørt, mørkt sted. Temperaturen må ikke overstige + 25 ° С. Holde utilgængeligt for børn.
• Hvis Amitriptyline opbevares korrekt, bevarer den medicinske egenskaber i 3 år. Efter denne tid er stoffet forbudt at bruge.
• Lægemidlet udleveres efter recept.

Betingelser for dispensering fra apoteker

Lægemidlet kan kun købes som instrueret af en læge. Receptet til medicinen forbliver på apoteket. Formularen, der er certificeret af en læge, opbevares i 3 måneder for at overvåge salget.

Analoger

Amitriptyline-anmeldelser af patienter, der tog stoffet, er karakteriseret som et pålideligt middel til akut pleje under akutte tilstande og langtidsbehandling af kroniske patologier. Men antallet af bivirkninger og uforudsigeligheden af ​​individuelle reaktioner på tricykliske antidepressiva tvinger os ofte til at vælge en erstatning for dette tilgængelige lægemiddel..

De vigtigste analoger:

1. Saroten er en lægemiddelanalog af Amitriptyline i henhold til det aktive stof. Det produceres af udenlandske farmaceutiske virksomheder og har en mildere effekt på kroppen. Alle indikationer for udnævnelse af Amitriptyline er gyldige i tilfælde af anvendelse af Saroten, men bivirkninger på det forekommer meget sjældnere. Doser og kontraindikationer for medikamenter er ens.
2. Novo-tryptin (Damilen) er en strukturel analog af Amitriptyline, hvis virkning er baseret på det samme aktive stof. Stoffet fremstilles i Rusland og Canada. Alle udnævnelser af Amitrypsin gælder for Novo-trypsin, og bivirkninger er mindre udtalt. Ofte ordineret et middel til behandling af børn, ældre patienter, hvis nødvendigt, brug under graviditet (kun fra II trimester).
3. Anafranil er også et stof fra gruppen af ​​tricykliske antidepressiva. Det er effektivt til angstlidelser, panikanfald, depression, mental og motorisk retardering. Lægemidlet har langt færre kontraindikationer: Laktationsperiode, tilstand efter infarkt, allergi over for komponenter, alder op til 5 år. De mest alvorlige bivirkninger er takykardi, hypertension, udslæt og kløe.
4. Doxepin er et lægemiddel til behandling af depression, manisk-depressiv psykose, hypokondri, angst. Det er en "let version" af Amitripsilin, der kun adskiller sig fra det strukturelt med et ekstra iltatom. Lægemidlet viser sig godt i lindring af panikanfald og behandling af søvnforstyrrelser. I modsætning til Amitriptyline har den større antihistaminaktivitet, men mindre psykoanaleptiske egenskaber..
5. Melipramine. Den aktive ingrediens i lægemidlet er imipraminhydrochlorid, et af de første tricykliske antidepressiva. Foreskriv et middel til de samme indikationer, inklusive enurese og kronisk smerte. Lægemidlet har en stor stimulerende virkning i modsætning til den beroligende virkning af Amitriptyline, derfor bruges det om morgenen. Hos nogle patienter forårsager Melipramin ingen bivirkninger, ellers er reaktionerne fra antidepressiva ens.

Amitriptyline har opnået positive anmeldelser fra patienter, der har taget stoffet i mange år for dets hurtige handling og tilgængelighed. Der er ingen analoger af lægemidlet uden bivirkninger, derfor til trods for de komplekse lægemiddelinteraktioner og overflod af mulige ubehagelige konsekvenser, fortsætter det med at ordineres og bruges til mange sygdomme.

Artikeldesign: Vladimir den store

Amitriptylin

Amitriptyline: instruktioner til brug og anmeldelser

Latin navn: Amitriptyline

ATX-kode: N06AA09

Aktiv ingrediens: amitriptyline (amitriptyline)

Producent: ZAO ALSI Pharma (Rusland), OOO Ozon (Rusland), OOO Sintez (Rusland), Nikomed (Danmark), Grindeks (Letland)

Beskrivelse og foto opdateret: 16/08/2019

Priser i apoteker: fra 27 rubler.

Amitriptyline er et antidepressivt middel med udtalt beroligende, antibulimisk og antulcerende virkning.

Slip form og sammensætning

Lægemidlet frigives i form af en opløsning og tabletter..

Tabletter er bikonveks, runde, gule, filmovertrukne.

Den aktive ingrediens i præparatet er amitriptylinhydrochlorid. Hjælpekomponenter i tabletter er:

• Lactosemonohydrat;
• Calciumstearat;
• Majsstivelse;
• Kolloid siliciumdioxid;
• gelatine;
• talkum.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Amitriptyline er et tricyklisk antidepressivt middel, der hører til gruppen af ​​ikke-selektive hæmmere af neuronal monoaminoptagelse. Det er kendetegnet ved udtalt beroligende og thymoanaleptiske virkninger..

Mekanismen for lægemidlets antidepressive virkning skyldes undertrykkelse af den omvendte neuronale optagelse af catecholamines (dopamin, norepinephrin) og serotonin i det centrale nervesystem. Amitriptylin udviser egenskaberne ved en antagonist af muskarine kolinerge receptorer i det perifere og centrale nervesystem, det er også kendetegnet ved en perifer antihistamin forbundet med H₁-receptorer og antiadrenerge effekter. Stoffet har anti-neuralgisk virkning (centrale analgetikum), anti-bulimisk og antulcerende virkning og hjælper også med at fjerne sengevåd. Den antidepressive virkning udvikles inden for 2-4 uger efter starten af ​​brugen.

Farmakokinetik

Amitriptylin absorberes stærkt i kroppen. Efter oral indgivelse nås dens maksimale koncentration på ca. 4–8 timer og er lig med 0,04–0,16 μg / ml. Ligevægtskoncentrationen bestemmes cirka 1-2 uger efter starten af ​​terapiforløbet. Indholdet af amitriptyline i blodplasma er mindre end i væv. Stoffets biotilgængelighed, uanset dets administrationsvej, varierer fra 33 til 62%, og dets farmakologisk aktive metabolitnortriptylin varierer fra 46 til 70%. Distributionsvolumen er 5-10 l / kg. Terapeutiske blodkoncentrationer af amitriptyline med påvist effektivitet er lig med 50-250 ng / ml, og de samme værdier for den aktive metabolit af nortriptyline er 50-150 ng / ml..

Amitriptyline binder til plasmaproteiner med 92-96%, overvinder histohematologiske barrierer, inklusive blod-hjerne-barrieren (det samme gælder for nortriptyline) og placentabarrieren, og bestemmes også i modermælk i koncentrationer svarende til plasma.

Amitriptyline metaboliseres hovedsageligt gennem hydroxylering (isoenzymet CYP2D6 er ansvarlig for det) og demethylering (processen styres af isoenzymerne CYP3A og CYP2D6) med den efterfølgende dannelse af konjugater med glucuronsyre. Metabolisme er kendetegnet ved betydelig genetisk polymorfisme. Den vigtigste farmakologisk aktive metabolit er den sekundære amin nortriptylin. Metabolitterne af cis- og trans-10-hydroxynortriptylin og cis- og trans-10-hydroxyamitriptylin har en aktivitetsprofil, der næsten ligner den for nortriptylin, men deres virkning er mindre udtalt. Amitriptyline-N-oxid og demethylnortriptylin bestemmes kun i blodplasma i sporkoncentrationer, og den første metabolit har næsten ingen farmakologisk aktivitet. Sammenlignet med amitriptylin er alle metabolitter karakteriseret ved en signifikant mindre udtalt m-kolinerg blokerende virkning. Hydroxyleringshastigheden er den vigtigste faktor, der bestemmer renal clearance og følgelig indholdet i blodplasma. En lille procentdel af patienterne har et genetisk bestemt fald i hydroxyleringshastigheden.

Amitriptylins plasmahalveringstid er 10-28 timer for amitriptylin og 16-80 timer for nortriptylin. I gennemsnit er det aktive stofs totale clearance 39,24 ± 10,18 l / h. Udskillelse af amitriptylin udføres hovedsageligt i urinen og fæces i form af metabolitter. Cirka 50% af den administrerede dosis af lægemidlet udskilles gennem nyrerne i form af 10-hydroxy-amitriptylin, og dets konjugat med glucuronsyre, ca. 27% udskilles i form af 10-hydroxy-nortriptylin og mindre end 5% amitriptylin udskilles i form af nortriptylin og uændret. Lægemidlet udskilles fuldstændigt fra kroppen inden for 7 dage..

Hos ældre patienter falder den metabolske rate af amitriptyline, hvilket fører til et fald i lægemiddelclearance og en stigning i halveringstiden. Leverdysfunktioner kan provokere en afmatning i hastigheden af ​​de metaboliske processer og en stigning i indholdet af amitriptylin i blodplasma. Hos patienter med nedsat nyrefunktion bremses udskillelsen af ​​nortriptylin og amitriptylinmetabolitter, men metaboliske processer fortsætter på lignende måde. Da amitriptylin binder godt til blodplasmaproteiner, er det fjernet fra kroppen ved dialyse næsten umuligt..

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne ordineres Amitriptyline til behandling af depressive tilstande af en involveret, reaktiv, endogen, medicinsk art, samt depression på baggrund af alkoholmisbrug, organiske hjernelæsioner, ledsaget af søvnforstyrrelser, agitation, angst..

Indikationer for brug af Amitriptyline er:

• Schizofrene psykoser;
• Følelsesmæssige blandede lidelser;
• Adfærdsforstyrrelser;
• Nighturnal enuresis (bortset fra den, der er forårsaget af en lav tone i blæren);
• Bulimia nervosa;
• Kronisk smerte (migræne, atypisk ansigtssmerter, smerter hos kræftpatienter, post-traumatisk og diabetisk neuropati, reumatisk smerte, post-herpetisk neuralgi).

Lægemidlet bruges også til mave-sår, til at lindre hovedpine og forhindre migræne.

Kontraindikationer

• Krænkelser af myokardial ledning;
• Alvorlig hypertension;
• Akutte nyre- og leversygdomme;
• Blære atony
• Hypertrofi af prostata;
• Paralytisk tarmobstruktion;
• Overfølsomhed;
• Graviditet og amning;
• Alder op til 6 år.

Instruktioner til anvendelse af Amitriptyline: metode og dosering

Amitriptyline-tabletter skal synkes uden at tygge.

Startdosering for voksne er 25-50 mg, lægemidlet tages om natten. I 5-6 dage øges dosis, bringes til 150-200 mg / dag, de indtages i 3 doser.

Instruktionerne for Amitriptyline indikerer, at doseringen øges til 300 mg / dag, hvis der ikke observeres nogen forbedring efter 2 uger. Når symptomerne på depression er forsvundet, bør dosis reduceres til 50-100 mg / dag.

Hvis patientens tilstand ikke forbedres inden for 3-4 uger efter behandlingen, betragtes yderligere behandling som upassende.

For ældre patienter med mindre krænkelser ordineres Amitriptyline-tabletter i en dosis på 30-100 mg / dag, de tages om natten. Efter forbedring af tilstanden får patienterne mulighed for at skifte til en minimumsdosis på 25-50 mg / dag.

Intravenøst ​​eller intramuskulært administreres lægemidlet langsomt i en dosis på 20-40 mg 4 gange dagligt. Behandlingen varer 6-8 måneder.

Lægemidlet mod neurologisk smerte (inklusive kronisk hovedpine) og til forebyggelse af migræne tages i en dosis på 12,5-100 mg / dag.

Børn 6-10 år med natlig enuresis får 10-20 mg af lægemidlet pr. Dag om natten, børn 11-16 år - 25-50 mg / dag.

Til behandling af depression hos børn mellem 6 og 12 år ordineres lægemidlet i en dosis på 10-30 mg eller 1-5 mg / kg / dag, fraktioneret.

Bivirkninger

Brug af Amitriptyline kan forårsage sløret syn, nedsat vandladning, tør mund, forhøjet intraokulært tryk, øget kropstemperatur, forstoppelse, funktionel tarmobstruktion.

Normalt forsvinder alle disse bivirkninger efter at have reduceret de ordinerede doser eller efter at patienten er vant til stoffet..

Derudover kan der observeres under behandling med lægemidlet:

• Svaghed, døsighed og træthed;
• ataksi;
• Søvnløshed;
• Svimmelhed;
• mareridt;
• Forvirring og irritabilitet
• Rysten;
• Motorisk agitation, hallucinationer, nedsat opmærksomhed;
• Parestesi;
• kramper;
• Arytmi og takykardi;
• Kvalme, halsbrand, stomatitis, opkast, misfarvning af tungen, epigastrisk ubehag;
• Anoreksi;
• Forøget aktivitet af leverenzymer, diarré, gulsot;
• galaktoré;
• Ændring i styrke, libido, testikelødem;
• Hives, kløe, purpura;
• Hårtab;
• Hævede lymfeknuder.

Overdosis

Hos forskellige patienter varierer reaktionerne på en overdosis af Amitriptyline markant. Hos voksne patienter fører administration af mere end 500 mg af lægemidlet til moderat eller svær forgiftning. Indtagelse af Amitriptyline i en dosis på 1200 mg eller mere provoserer død.

Overdoseringssymptomer kan udvikle sig hurtigt og pludseligt eller langsomt og umærkeligt. I de første timer bemærkes hallucinationer, en tilstand af ophidselse, agitation eller døsighed. Når man tager høje doser Amitriptyline, observeres man ofte følgende:

• neuropsykiske symptomer: forstyrrelser i respirationscentrets arbejde, en skarp depression af centralnervesystemet, anfald, et fald i bevidsthedsniveauet op til koma;
• antikolinergiske tegn: aftagelse af tarmens motilitet, mydriasis, feber, takykardi, tørre slimhinder, urinretention.

Efterhånden som symptomerne på overdosering intensiveres, øges ændringer i det kardiovaskulære system også, udtrykt i arytmier (ventrikelflimmer, hjerterytmeforstyrrelser, flyder som Torsade de Pointes, ventrikulær takyarytmi). EKG viser depression af ST-segmentet, forlængelse af PR-intervallet, inversion eller udfladning af T-bølgen, forlængelse af QT-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset og intracardial ledningsblokade i varierende grad, som kan udvikle sig til øget hjerterytme, lavere blodtryk, intraventrikulær blok, hjertesvigt og hjertestop... Der er også en sammenhæng mellem udvidelsen af ​​QRS-komplekset og sværhedsgraden af ​​toksiske reaktioner i tilfælde af en akut overdosis. Patienter har ofte symptomer som hypokalæmi, metabolisk acidose, kardiogen chok, lavt blodtryk, hjertesvigt. Når patienten er vågnet, er negative symptomer igen mulige, udtrykt i ataksi, agitation, hallucinationer, forvirring.

Som en terapeutisk foranstaltning er det nødvendigt at stoppe med at tage amitriptylin. Det anbefales, at fysostigmin administreres i en dosis på 1-3 mg hver 1-2 time intramuskulært eller intravenøst, opretholdelse af vand-elektrolytbalance og normalisering af blodtrykket, symptomatisk behandling, væskeinfusion. Det er også nødvendigt at overvåge hjerte-kar-aktivitet, der udføres ved hjælp af et EKG i 5 dage, da et tilbagefald af en akut tilstand kan forekomme efter 48 timer eller senere. Effektiviteten af ​​gastrisk skylning, tvungen diurese og hæmodialyse betragtes som lav.

specielle instruktioner

Lægemidlets antidepressive virkning udvikler sig 14-28 dage efter brugsstart.

I henhold til instruktionerne skal produktet tages med forsigtighed, når:

• Bronkial astma;
• Manisk-depressiv psykose;
• Alkoholisme;
• Epilepsi;
• Undertrykkelse af knoglemarvets hæmatopoietiske funktion;
• hyperthyreoidisme;
• Hjertekrampe;
• Hjertefejl;
• Intraokulær hypertension;
• Luukvinklet glaukom;
• Skizofreni.

I perioden med behandling med Amitriptyline er det forbudt at køre en bil og arbejde med potentielt farlige mekanismer, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed, samt brug af alkohol.

Anvendelse under graviditet og amning

Brug af Amitriptyline til gravide anbefales ikke. Hvis lægemidlet ordineres under graviditet, skal patienten advares om de potentielt høje risici for fosteret, især i tredje trimester af graviditeten. Brug af tricykliske antidepressiva i tredje trimester af graviditeten kan forårsage neurologiske lidelser hos det nyfødte. Der er tilfælde af døsighed hos nyfødte, hvis mødre tog nortriptylin (en metabolit af amitriptylin) under graviditet, og nogle børn har tilfælde af urinretention.

Amitriptylin bestemmes i modermælken. Forholdet mellem dets koncentrationer i modermælk og blodplasma er 0,4-1,5 hos ammede børn. Under behandling med lægemidlet er det nødvendigt at stoppe amning. Hvis dette af en eller anden grund ikke er muligt, skal der foretages omhyggelig overvågning af barnets tilstand, især i de første 4 uger af livet. Børn, hvis mødre nægter at stoppe amning, kan opleve uønskede bivirkninger.

Brug af børn

Hos børn, unge og unge patienter (under 24 år), der lider af depression og andre psykiske lidelser, øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og kan provocere selvmordsadfærd. Derfor anbefales det, når man ordinerer Amitriptyline, omhyggeligt at veje de potentielle fordele ved behandling og risikoen for selvmord..

Brug til ældre

Hos ældre patienter kan Amitriptyline føre til udvikling af medikamentpsykose, hovedsageligt om natten. Efter seponering af medikamentet forsvinder disse fænomener inden for et par dage..

Lægemiddelinteraktioner

Den samtidige anvendelse af Amitriptyline og MAO-hæmmere kan provokere serotonin-syndrom, ledsaget af hypertermi, agitation, myoclonus, tremor, forvirring.

Amitriptyline kan forbedre virkningerne af phenylpropanolamin, epinephrin, norepinephrin, phenylephrine, efedrin og isoprenalin på det kardiovaskulære systems funktion. I denne forbindelse anbefales det ikke at ordinere dekongestantia, anæstesimidler og andre lægemidler, der indeholder disse stoffer, sammen med Amitriptyline..

Lægemidlet kan svække den antihypertensive virkning af methyldopa, guanethidin, clonidin, reserpin og betanidin, hvilket kan kræve en korrektion af deres dosis.

Når Amitriptyline kombineres med antihistaminer, observeres undertiden en stigning i den undertrykkende virkning på centralnervesystemet, og med lægemidler, der fremkalder ekstrapyramidale reaktioner, øges hyppigheden og sværhedsgraden af ​​ekstrapyramidale effekter..

Det samtidige indtag af amitriptylin og nogle antipsykotika (især sertindol og pimozid, samt sotalol, halofantrin og cisaprid), antihistaminer (terfenadin og astemizol) og lægemidler, der forlænger QT-intervallet (antiarytmika, for eksempel quinidin) øger risikoen for diagnosticering af ventrikulære. Antimykotika (terbinafin, fluconazol) øger serumkoncentrationen af ​​amitriptylin, hvilket forbedrer dets toksiske egenskaber. Man har også rapporteret manifestationer såsom besvimelse og udvikling af paroxysmer, der er karakteristiske for ventrikulær takykardi (Torsade de Pointes)..

Barbiturater og andre enzyminducere, især carbamazepin og rifampicin, er i stand til at intensivere metabolismen af ​​amitriptylin, hvilket fører til et fald i dets koncentration i blodet og et fald i effektiviteten af ​​sidstnævnte.

Når det kombineres med calciumkanalblokkere, methylphenidat og cimetidin, hæmning af metaboliske processer, der er karakteristiske for amitriptylin, en stigning i dets niveau i blodplasma og forekomsten af ​​toksiske reaktioner.

Med den samtidige anvendelse af amitriptylin og antipsykotika, skal det huskes, at disse lægemidler gensidigt undertrykker hinandens stofskifte, hvilket hjælper med at reducere tærsklen for krampefuld beredskab.

Når amitriptylin er ordineret sammen med indirekte antikoagulantia (derivater af indandione eller coumarin), kan den antikoagulerende virkning af sidstnævnte øges.

Amitriptylin kan forværre depressionens forløb udløst af glukokortikosteroide medikamenter. Fælles modtagelse med anticonvulsiva kan forbedre den depressive effekt på centralnervesystemet, reducere tærsklen for anfaldsaktivitet (når den tages i høje doser) og føre til en svækkelse af effekten af ​​behandlingen med sidstnævnte.

Kombinationen af ​​amitriptylin med lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for agranulocytose. Hos patienter med hyperfunktion i skjoldbruskkirtlen eller patienter, der tager thyroidea-lægemidler, øges risikoen for at udvikle arytmier, derfor anbefales det at være forsigtig, når du bruger amitriptyline i denne kategori af patienter.

Fluvoxamin og fluoxetin kan øge plasma-amitriptylinindholdet, hvilket kan kræve en reduktion i dosis af sidstnævnte. Når dette tricykliske antidepressiva er ordineret i forbindelse med benzodiazepiner, phenothiaziner og antikolinergika, er der undertiden en gensidig stigning i den centrale antikolinergiske og beroligende virkning og en stigning i risikoen for at udvikle epileptiske anfald på grund af et fald i anfaldstærsklen.

Østrogener og østrogenholdige p-piller kan øge biotilgængeligheden af ​​amitriptylin. Det anbefales at reducere dosis af enten amitriptylin eller østrogen for at opretholde effektiviteten eller reducere toksiciteten. I nogle tilfælde benytter de sig også til tilbagetrækning af narkotika..

Kombinationen af ​​amitriptylin med disulfiram og andre acetaldehydrogenaseinhibitorer kan øge risikoen for at udvikle psykotiske lidelser og forvirring. Når lægemidlet ordineres sammen med fenytoin, hæmmes de sidstnævnte metabolske processer, hvilket undertiden fører til en stigning i dets toksiske virkning ledsaget af tremor, ataksi, nystagmus og hyperreflexi. I begyndelsen af ​​behandling med amitriptylin hos patienter, der tager fenytoin, er det nødvendigt at kontrollere indholdet af sidstnævnte i blodplasmaet på grund af den øgede risiko for at undertrykke dens metabolisme. Du skal også foretage konstant overvågning af sværhedsgraden af ​​den terapeutiske virkning af amitriptylin, da dens dosis muligvis skal justeres opad.

Præparater af johannesurt reducerer den maksimale koncentration af amitriptyline i blodplasma med ca. 20%, hvilket skyldes aktivering af metabolismen af ​​dette stof, der udføres i leveren ved hjælp af isoenzymet CYP3A4. Dette fænomen øger risikoen for at udvikle serotoninsyndrom, i forbindelse med hvilket det kan være nødvendigt at justere dosis af amitriptylin i overensstemmelse med resultaterne af bestemmelse af dens koncentration i blodplasma.

Kombinationen af ​​amitriptylin og valproinsyre reducerer clearance af amitriptylin fra blodplasma, hvilket kan øge indholdet af amitriptylin og dets metabolit nortriptylin. I dette tilfælde anbefales det konstant at overvåge niveauet af nortriptylin og amitriptylin i blodplasmaet for at reducere dosis af sidstnævnte om nødvendigt..

At tage høje doser af amitriptylin- og lithiumpræparater i mere end 6 måneder kan provokere udviklingen af ​​hjerte-kar-komplikationer og krampeanfald. Også i dette tilfælde bestemmes undertiden tegn på neurotoksisk virkning, nemlig: uorganisering af tankegang, rysten, dårlig koncentration, hukommelsesnedsættelse. Dette er muligt, selv med udnævnelsen af ​​amitriptylin i mellemdoser og normal koncentration af lithiumioner i blodet..

Analoger

Amitriptyline-analoger er: Amitriptyline Nycome, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline og Vero-Amitriptyline.

Betingelser for opbevaring

Lægemidlet skal opbevares tørt uden for børns rækkevidde ved en temperatur på 15-25 ° C.

Opbevaringstid 4 år.

Betingelser for dispensering fra apoteker

Dispenseret efter recept.

Anmeldelser af Amitriptyline

Læger har normalt positive anmeldelser om Amitriptyline, da de betragter det som et godt antidepressivt middel. Imidlertid klager mange patienter over et stort antal bivirkninger under behandlingen (mundtørhed, apati, døsighed). Afhængighed af stoffet udvikler sig undertiden også. Amitriptyline bør kun bruges som instrueret af en specialist. Der er også rapporter om stoffets narkotiske virkning.

Prisen på Amitriptyline i apoteker

Den omtrentlige pris for Amitriptyline i form af tabletter med en dosis på 10 mg er 24-33 rubler og med en dosering på 25 mg - 20-56 rubler (pakningen indeholder 50 stykker). Prisen for lægemidlet i form af en opløsning varierer fra 42 til 47 rubler (pakningen indeholder 10 ampuller).